Kakav je učinak Semaglutida 5mg?

Semaglutid 5 mgje dugodjelujući-glukagon-nalik peptidu-1 (GLP-1) receptor agonist peptid aktivni farmaceutski sastojak (API), sintetski analog ljudskog inkretinskog hormona GLP-1. Njegova molekularna struktura posebno je modificirana kako bi pokazala značajno povećanu otpornost na enzimsku razgradnju dipeptidil peptidazom-4 (DPP-4), što rezultira znatno produljenim poluživotom u plazmi.

Ovaj API je prikladan za istraživanje i razvoj i proizvodnju formulacija lijekova agonista GLP-1 receptora, podupirući razvoj formulacije i istraživanje procesa u području metaboličkih bolesti.

Semaglutid 5 mgje agonist GLP-1 receptora koji djeluje oponašajući crijevne hormone koji se prirodno luče nakon jela.

1. Gubitak tjelesne težine (odobreno od FDA za kontrolu tjelesne težine)

Smanjenje apetita: Smeglutinin može prijeći krvno{0}}moždanu barijeru i djelovati na centre za regulaciju apetita kao što je lučna jezgra hipotalamusa, aktivirajući POMC neurone i inhibirajući AgRP neurone, čime značajno smanjuje osjećaj gladi, pojačava osjećaj sitosti nakon jela i pomaže pacijentima da prirodno smanje unos kalorija. Kliničke studije pokazuju da korisnici mogu smanjiti dnevni unos kalorija za otprilike 20-30%.

Odgođeno pražnjenje želuca: Lijek inhibira antralne kontrakcije i opušta želučani fundus, usporavajući brzinu kojom čvrsta i tekuća hrana ulazi u dvanaesnik, produžujući vrijeme zadržavanja želučanog sadržaja, čime se odgađa apsorpcija glukoze, smanjuju postprandijalne fluktuacije glukoze u krvi i produljuje trajanje osjećaja sitosti. Ovaj učinak je najizraženiji u početnim fazama korištenja; određena tolerancija se razvija dugotrajnom-upotrebom, ali učinak gubitka težine ostaje.

Klinička učinkovitost

U kliničkom ispitivanju faze 3 serije STEP, osobe s prekomjernom tjelesnom težinom ili pretile osobe (bez dijabetesa) liječene semaglutidom od 2,4 mg jednom tjedno iskusile su:

Prosječan gubitak težine od 15,3% (otprilike 15-18 kg) u 68. tjednu

Više od-trećine sudionika doživjelo je gubitak težine veći od 20%

Gubitak tjelesne težine stao je na plato oko 60. tjedna, uz spori povratak tjelesne težine nakon prekida liječenja.

U usporedbi sa samim intervencijama u načinu života, kombinirano liječenje semaglutidom rezultiralo je više od 3 puta povećanjem gubitka težine.

2. Snižavanje glukoze u krvi (za dijabetes tipa 2)

Poticanje izlučivanja inzulina: Smegglutid ima inzulinotropni učinak-ovisan o glukozi: pojačava izlučivanje inzulina samo kada je glukoza u krvi povišena i nema gotovo nikakav stimulirajući učinak kada je glukoza u krvi normalna ili niska. Stoga je rizik od hipoglikemije iznimno nizak kada se koristi kao monoterapija.

Inhibicija glukagona: U hiperglikemijskom stanju, lijek inhibira otpuštanje glukagona iz stanica gušterače, smanjujući jetrenu glukoneogenezu i glikogenolizu, čime se smanjuje proizvodnja endogene glukoze. Ovaj mehanizam nadopunjuje djelovanje inzulina, stvarajući hipoglikemijski učinak "dvostrukog-puta".

Hidremična učinkovitost: U SUSTAIN seriji kliničkih ispitivanja faze 3, smegglutid 1,0 mg jednom tjedno:

smanjio HbA1c u prosjeku za 1,5-1,8 postotnih bodova

više od 80% pacijenata vidjelo je pad HbA1c ispod 7,0%

u usporedbi s kontrolnim tretmanima kao što su sitagliptin, eksenatid s produljenim-otpuštanjem i inzulin glargin, pokazao je superiornu hipoglikemijsku učinkovitost.

3. Kardiovaskularna zaštita: nezavisne dobrobiti osim snižavanja glukoze i gubitka težine

Ispitivanje kardiovaskularnih ishoda SELECT uključilo je približno 18 000 pacijenata s prekomjernom tjelesnom težinom ili pretilih ne-dijabetičara s poviješću kardiovaskularnih bolesti. Prikazani rezultati:

Smanjenje rizika od velikih štetnih kardiovaskularnih događaja za 20% (kardiovaskularna smrt, ne-fatalni infarkt miokarda, ne-fatalni moždani udar).

Daljnja analiza pokazala je da je otprilike dvije-trećine kardiovaskularnih dobrobiti neovisno o gubitku tjelesne težine, što ukazuje na izravni vaskularni zaštitni učinak lijeka.

4. Ostale indikacije

U Sjedinjenim Državama Wegovy (injekcija semaglutida) također je odobren za liječenje metaboličke disfunkcije-povezane steatohepatitisa (MASH).

Najčešće nuspojave su gastrointestinalne reakcije, uglavnom blage do umjerene:

• Mučnina, povraćanje
• Proljev, zatvor
• Gubitak apetita
• Bolovi u trbuhu

Preporuka: Započnite s niskom dozom i postupno povećavajte dozu kako biste značajno smanjili gastrointestinalnu nelagodu.

1. Upozorenje crne kutije: Rizik od tumora štitnjače

Studije na životinjama pokazale su da smeglutinin može povećati rizik od medularnog karcinoma štitnjače. Sljedeće osobe bi apsolutno trebale izbjegavati ovaj lijek:

• Oni s osobnom ili obiteljskom poviješću medularnog karcinoma štitnjače
• Oni sa sindromom višestruke endokrine neoplazije tipa 2

2. Ostale kontraindikacije:

Trudnoća: Kontraindicirana, može štetiti fetusu; one koje planiraju trudnoću trebaju prekinuti korištenje najmanje 2 mjeseca unaprijed.

Dojenje: Ne preporučuje se.

Dijabetes tipa 1: Nije primjenjivo.

Teška gastropareza (jako odgođeno pražnjenje želuca): Kontraindicirano.

3. Kontraindikacije koje zahtijevaju oprez:

• Bolesnici s poviješću pankreatitisa
• Bolesnici s teškom bubrežnom insuficijencijom
• Bolesnici s poviješću depresije ili suicidalnih tendencija
• Bolesnici s dijabetičkom retinopatijom (mogu pogoršati simptome)

4. Hitni simptomi koji zahtijevaju trenutni prekid:

• Odmah prekinite korištenje i potražite liječničku pomoć ako se dogodi nešto od sljedećeg:
• Alergijske reakcije: osip, otežano disanje, oticanje lica/grkljana
• Pankreatitis: jaka bol u trbuhu koja se širi u leđa, jako povraćanje
• Problemi sa žučnim mjehurom: jaka bol u desnom gornjem kvadrantu, žutica (žutilo kože/bjeonjača), groznica
• Teška hipoglikemija: smetenost, konvulzije, sinkopa
• Teško oštećenje bubrega: smanjeno izlučivanje urina, edem donjih ekstremiteta
• Znakovi tumora štitnjače: masa na vratu, promuklost, otežano gutanje
• Suicidalne misli: nova ili pogoršana depresija/suicidalne misli

5. Interakcije lijekova:

-Izbjegavajte istodobnu upotrebuSemaglutid 5 mgs drugim agonistima GLP-1 receptora.

Potrebna je prilagodba doze kada se koristi u kombinaciji s inzulinom ili sulfonilurejama kako bi se spriječila teška hipoglikemija.

Obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje trenutno koristite (uključujući lijekove na recept, lijekove bez recepta i biljne pripravke) prije upotrebe.

Kvaliteta zajamčena, zalihe spremne, naručite sada!

Moj email:sales4@lymallpanda.com

WhatsApp:+86 15353955739